МЕДИЦИНА

Димедрол (Dimedrolum). Оказывает противогиста-минное, холинолитическое и седативное действие.
Применение: аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, аллергический конъюнктивит, отек Квинке и др.), паркинсонизм, хорея, болезнь Меньера, в качестве успокаивающего и снотворного средства.
Способ применения: назначают внутрь, в/м, в/в, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа), ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Назначают внутрь по 0,025- 0,05 г 1-3 раза в день, в/м и в/в – по 1-5 мл 1%-ного раствора, в виде глазных капель (0,2-0,5 %-ный раствор). В. Р. Д. – 0,1 г, В. С. Д. – 0,25 г, в/м – 0,05 и 0,15 г соответственно.
Побочные действия: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, общая слабость.
Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г № 10, по 0,02 № 6 для детей, ампулы по 1 мл 1%-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,01 г № 10 для детей, палочки по 0,05 г № 10.
Дипразин (Diprazinum). Синоним: Pipolphen. Обладает сильной противогистаминной активностью, более активен, чем димедрол. Оказывает седативное действие.
Применение: аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы, болезнь Меньера и др.

(далее…)

Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненныхсостояний. Обычно гистамин находится в организме в связанном, неактивном состоянии. Количество гиста-мина увеличивается при различных патологических состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях. Тогда наряду с гистамином освобождаются и другие биологически активные вещества: серотонин, брадикинин, ацетилхолин, субстанция анафилаксии, про-стагландины и др. Количество гистамина увеличивается и при введении в организм различных ядов (растительных, животных, бактериальных), пищевых продуктов (земляники, яичного белка, др.), а также некоторых лекарственных веществ – холинолитиков, новокаина, антибиотиков и др. В организме существуют специфические рецепторы, названные гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором которых является гиста-мин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют различную локализацию в организме. При стимуляции Н1-ре-цепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря, стимуляция Н2-рецепторов повышает секрецию желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки. Через Н1- и Н2-рецепторы осуществляется регуляция уровня артериального давления, проницаемости капилляров, коронарных сосудов. Все гистаминергические средства делятся на две основные группы:

(далее…)

Дофамин – биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником но-радреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с а- и b-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых и расположенных в различных областях организма. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на D1, связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы, и D2, не связанные с этим действием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на четыре типа: D1-D4. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиме-тиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, – дофаминолитиками, или антагонистами дофаминовых рецепторов.

(далее…)

Симпатолитические средства нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон. К симпато-литикам относятся резерпин, раунатин, изобарин, ор-нид, допегит, метилдофа.
Резерпин (Reserpinum), синонимы: Rausedil, Serpasil.
Оказывает гипотензивное и седативное действие.
Применение: гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышения артериального давления.
Способ применения: назначают внутрь по 0,1-0,25 мг на прием до 1 мг в сутки, В. Р. Д. – 1 мг, В. С. Д. – 2 мг. Рекомендуется чередовать с другими гипотензивными средствами.
Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, 0,25 мг № 50. Рауседил – ампулы по 1 мл 0,1-0,25 %-ного раствора. Входит в состав комбинированных препаратов: адель-фана, трирезида, кристепина (бринердина), адельфан-эзидрекса, адельфан-эзидрекса-К.
Раунатин (Raunatinum), синоним: раувазан (Rau-wasan).
Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, седативное действие. По действию подобен резерпину.
Побочные эффекты: потливость, слабость, боли в сердце.

(далее…)

Угнетают проведение нервного импульса за счет угнетения ?1 – и ?2-адренорецепторов. ?1-, ?2-адреноблокаторы (неселективного действия).
Анаприлин (Anaprillinum). Синонимы: Obsidan, In-deral, Propranolol. Угнетает ?1 – и ?2- адренорецепторы, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.
Применение: артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз. Назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 20-40 мг 3-4 раза в день (иногда до 200 мг в сутки).
Побочные действия: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.
Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма, нарушение проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г № 50, ампулы по 5 мл 0,25 %-ного раствора № 10.
Окспренолол (Oxprenololum), синонимы: Trasicor, Coretal.
Близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сердечных сокращений.
Применение: стенокардия, аритмия, гипертензия.
Форма выпуска: таблетки по 0,02. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день (можно – до 2-3 таблеток 2-3 раза в сутки).
Пиндолол (Pindololum).
Побочные явления и противопоказания: как у анаприлина.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 30; ампулы по 5 мл 0,02 %-ного раствора № 5. Надолол (Nadololum).

(далее…)

Антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на ?- или в-адренорецепторы делят на две группы:
1) ?-адреноблокаторы;
2) в-адреноблокаторы.
В свою очередь, а-адреноблокаторы подразделяются на блокаторы ?1, к которым относятся фентоламин, тропафен, пирроксан и другие, блокаторы ?2-адренорецепторов (йохимбин).
?-адреноблокаторы делят в зависимости от наличия у них так называемой симпатомиметической активности на:
1) в-адреноблокаторы без внутренней симпатомиме-тической активности (пропранолол, атенолол, тимолол и др.), значительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;
2) ?-адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической активностью (оксепренолол, ал-пренолол, ацебуталол), незначительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;
3) ?-адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), мало влияю-щие на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. а-адреноблокаторы и лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на ?1- и ?2-адрено-рецепторы. Препараты этой группы применяются при заболеваниях, протекающих на фоне гиперадреналинемии.
?1-, ?2-адреноблокаторы (неселективного действия).

(далее…)

Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на ?1- или на ?1- и ?2-адренорецепторы. Стимуляция ?2-адренорецепторов, оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышает функциональную активность ?1-рецепторов в миокарде, усиливает сердечную деятельность.
Изадрин (Isadrinum).
Применение: эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз. Назначают внутрь по 1-2 таблетке 3-4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций – по 0,5-1 мл 0,5-1 %-ного раствора 2-4 раза в день.
Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, аритмия, боли в области сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20; в ампулах по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5, аэрозоль по 25 г. Список Б.
Алупент (Alupent). Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно.
Форма выпуска: апмулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора и флаконы по 20 мл 2%-ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз, таблетки по 0,02 г.
Синоним: Astmopent.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл 1,5 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 200 и 400 разовых доз.
Добутамин (Dobutaminum). Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.
Побочные действия: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота.
Противопоказания: субаортальный стеноз.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят в/в, предварительно растворив в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида. Фенотерол (Fenoterolum).
Синонимы: Berotec. Близок к астмопенту, но действует более длительно. Лучше переносится.
Применение: бронхиальная астма.
Форма выпуска: аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие – 0,2 мг препарата; по 1 вдоху 2-3 раза в день. Под названием партусистен (Partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки.

(далее…)

Адренергические средства – это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов (?- и ?-) и а-адренорецепторы бывают постсинаптическими ?1, пресинаптическими и постсинаптическими ?2, а среди ?-адренорецепторов выделяются аналогичные ?1- и ?2-адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы:
1) возбуждающие адренорецепторы – адреноми-метики;
2) блокирующие адренорецепторы – адреноблокаторы (адренолитики);
3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).
К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы:
1) стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы (а-адреномиметики);
2) стимулирующие преимущественно в-адренорецеп-торы (?-адреномиметики);
3) стимулирующие ?- и ?-адренорецепторы (?-, ?-адреномиметики).
а-адреномиметики. К этой группе относится но-радреналин – основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников и оказывающий преимущественно стимулирующее действие на а-адренорецепторы, в небольшой степени – на в1- и меньше – на в2-адренорецепторы.
Норадреналина гидротартат (Noradrenaiini hydrotartas). Стимулирует а-адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние.

(далее…)

Курареподобные средства вещества блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксанты). По механизму действия их разделяют на вещества:
1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия (тубокурарин, диплацин, меликтин);
2) деполяризующего типа действия (дитилин);
3) смешанного типа действия (диоксоний).
По продолжительности действия миорелаксанты подразделяются на три группы:
1) короткого действия (5-10 мин) – дитилин;
2) средней продолжительности (20-40 мин) – тубоку-рарин-хлорид, диплацин;
3) длительного действия (60 мин и более) – анатрук-соний.
Тубокурарин-хлорид (Tubocurarini-chloridum).
Это курареподобный препарат с антидеполяри-зующим действием.
Применение: в анестезиологии для расслабления мускулатуры. Вводят в/в по 0,4-0,5 мг/кг. При операции доза – до 45 мг.
Побочные действия: возможна остановка дыхания. Для ослабления действия препарата вводят про-зерин.
Противопоказания: миастения, выраженные нарушения почек и печени, старческий возраст.
Форма выпуска: в ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата № 25.
Дитилин (Dithylinum), листенон (Lysthenon).
Синтетические деполяризующие миорелаксанты короткого действия.
Применение: интубация трахеи, оперативные вмешательства, вправление вывихов. Вводится в/в из расчета 1-1,7 мг/кг массы тела больного.
Побочные действия: возможно угнетение дыхания.
Противопоказания: глаукома. Растворы дитилина нельзя смешивать с барбитуратами и донорской кровью.
Форма выпуска: ампулы по 5 мл 2%-ного раствора № 10.

(далее…)

Группа лекарственных средств, избирательно блокируящая н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами, а группа, блокирующая н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, – миорелаксантами, или курареподобными средствами.
Ганглиоблокирующие средства, блокируя н-холи-норецепторы вегетативных ганглиев вызывают ряд характерных изменений:
1) расширяют сосуды и снижают артериальное давление, снижают выделение адреналина, уменьшают импульсацию насосудодвигательный центр с каро-тидного клубочка, расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их кровообращение. Гангли-облокаторы короткого действия используют при отеке легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время операций с целью уменьшения кровопотери;
2) снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез;
3) оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки, например пахикарпин.
Ганглиоблокаторы короткого действия. Гигроний (Hygronium).
Применение: в анестезиологии для создания искусственной гипотонии. Вводят в/в (капельно) 0,01 %-ный раствор в изотоническом растворе хлорида натрия или 5 %-ном растворе глюкозы.

(далее…)