МЕДИЦИНА

Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.
М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют сек-рецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевы-водящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. По химическому строению м-холи-ноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.

(далее…)

Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные.
Прозерин (Prozerinum).
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.
Способ применения: принимают внутрь по 0,015 г 2-3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05 %-ного раствора (1-2 мл раствора в день), в офтальмологии – по 1-2 капли 0,5 %-ного раствора 1-4 раза в день.
Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.
Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.
Калимин (Kalymin).
Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.
Применение: миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит.
Способ применения: назначают внутрь по 0,06 г 1-3 раза в день, вводят в/м – по 1-2 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочные действия: гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мыщц.
Противопоказания: эпилепсия, гиперки-незы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: драже по 0,06 г № 100, 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл № 10.

(далее…)

В периферической нервной системе различают афферентные нервы – чувствительные, несущие информацию в ЦНС, и эфферентные нервы – центробежные, по которым из ЦНС осуществляется координация деятельности внутренних органов. Средства, действующие на периферическую нервную систему, подразделяют на две группы: лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию, и лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию. Холинер-гические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам: синапсы и рецепторы, расположенные в них и чувствительные к мускарину, называют мускариночувствительными, или м-холинорецеп-торами; к никотину – никотиночувствительными, или н-холинорецепторами. Холинергические средства подразделяются на следующие группы:
1) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);
2) н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин);
3) м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхо-лин, карбахолин);
4) м-н-холиномиметики непрямого действия, или анти-холинэстеразные средства;
5) м-холинолитики (атропин, скополамин, платифил-лин, метацин);
6) н-холинолитики:
а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензо-гексоний, пирилен);
б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин);
7) м-р-холинолитики (циклодол).
М-холиномиметики. При введении этих веществ наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы, брадикардия, снижение артериального давления (кратковременная гипотен-зия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
Ацеклидин (Aceclidinum). Активное м-холиномиме-тическое средство с сильным миотическим действием.

(далее…)

Рвота – чаще всего защитный акт, направленный на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ.
Иногда рвота – это сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма и обусловленный различными факторами. Нередко рвота наступает в результате перевозбуждения лабиринтного аппарата. Контролируется она специальными структурами продолговатого мозга – рвотным центром и так называемой триггерной зоной.
Рвота развивается при возбуждении рвотного центра: при непосредственном воздействии на него токсических или лекарственных веществ; при рефлекторном возбуждении центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморе-цепторов пусковой зоны. Она особенно чувствительна к действию химических веществ.
И рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ, реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Рвотные средства – лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении. Различают рвотные средства центрального действия (апоморфин, Apomorphini hy-drochloridum) и рвотные средства периферического действия (сульфат меди, Cuprumsulfatis), сульфат цинка.
Апоморфин (Apomormorphini hydrochloridum).
Рвотное средство центрального действия, стимулирующие хеморецепторы триггерной зоны.
Показания: как рвотное средство, при хроническом алкоголизме для выработки реакции отвращения к алкоголю.
Способ применения: вводят п/к по 0,2-0,5 мл 1%-ного раствора.
Побочные действия: сосудистый коллапс, тремор, судороги, угнетение дыхательного центра.
Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезни легких, язвенная болезнь.
Форма выпуска: ампулы 1 %-ного раствора по 1 мл № 10. Список А.

(далее…)

Основные представители: флуфенамовая кислота (арлеор) и ее алюминиевая соль (опирин); мефенами-новая кислота (понстан, понстил); нифлумовая кислота (дональгин). Механизм действия: разобщение окислительного фосфолирования и угнетение активности лизосомных ферментов.
Дональгин (Donalgin).
Нестероидный противовоспалительный препарат. Активное вещество – нифлумовая кислота.
Применение: ревматизм, болезни опорно-двигательного аппарата, болевые синдромы при переломах, воспалительные заболевания лор-органов.
Способ применения: принимают внутрь после еды по 250 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1 г в день, поддерживающая доза 250-500 мг в день.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у индометацина.
Форма выпуска: капсулы по 250 мг № 30.
Кислота мефенамовая (Acidum mefenamicum).
По анальгезирующей активности она равноценна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам.
Показания, побочное действие и противопоказания: свойственные препаратам этой группы.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г № 50.
Оксинамы и препараты с выраженным аналь-гетическим эффектом.
Оксинамы – это новый класс неспецифических противовоспалительных средств, обладающих выраженным противовоспалительным действием.

(далее…)

Механизм действия: оказывают нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов играющих роль в воспалении. К этой группе относятся салициламид, ацетилсалициловая кислота (аспирин) – Acidum acetylsalicylicum (Aspyrinum).
Фармакологическое действие и показания такие же, как у других анальгетиков, но еще обладает антиагрегатным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.
Применение: принимают по 0,5-1,0 3-4 раза в день после еды, для профилактики тромбозов – 125-300 мг в день.
Побочные действия: тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.
Форма выпуска: таблетки по 100, 300 и 500 мг № 10 и 100. Комбинированные препараты с аспирином: Алка-прим, Алка-Зельтцер, аспирин Упса с витамином С, аскофен, цитрамон, седальгин.
Производные индолуксусной кислоты представлены препаратами: индометацином (метиндолом); то-лектином; клинорилом.
Индометацин (Indometacinum). Синоним: Metin-dolum. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления.
Применение: ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии.
Принимают внутрь после еды по 25 г 2-3 раза в день. Мазь наносят на участки 2 раза в день. Побочные действия: головная боль, головокружение, диспепсические явления, анемия, боли в области желудка.

(далее…)

Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochlori-dum).
Антагонист по отношению к морфину и другим опиатам, но сохраняет в определенной степени свойства морфина.
Применение: как антидот при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке наркотических анальгетиков. Вводят в/в, в/м или п/к. Взрослым по 0,005-0,01 г (1-2 мл 0,5 %-ного раствора).
Побочные действия: при больших дозах возможны тошнота, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов – приступ абстиненции.
Форма выпуска: порошок; 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 %-ный раствор – для новорожденных.
Ненаркотические анальгетики – это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта: угнетение синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов и тромбоксана), нарушение проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.
Производные пирозолона.
Среди препаратов этой группы известны бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин (Amido-pyrinum), антипирин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации. Анальгин (Analginum).
Применение: боли различного происхождения, ревматизм, хорея. Принимают по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день внутрь, при ревматизме – 0,5-1,0 г 3 раза в день. В/м вводят по 1-2 мл 50 %-ного раствора 2-3 раза в день.

(далее…)

Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:
1) наркотические анальгетики;
2) ненаркотические анальгетики.
Наркотические анальгетики. Это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия: связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферическими тканями, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказание специфического влияния на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).
Активный анальгетик.
Применение: боль различной этиологии. Принимают внутрь по 0,01-0,02 г, вводят п/к по 1 мл 1%-ного раствора. В. Р. Д. – 0,02, В. С. Д. – 0,05 г.
Побочные действия: тошнота, рвота, запор, угнетенное дыхание.
Противопоказания: дыхательная недостаточность, возможность развития наркомании.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1%-ного раствора № 10. Список А.
Промедол (Promedolum).
Синтетический препарат, близкий к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.
Применение: боль различной этиологии. Вводят п/к по 1 мл 1-2 %-ного раствора; принимают внутрь по 0,025-0,5 г. за прием.

(далее…)

Препараты этой группы ослабляют или ликвидируют симптомы болезни Паркинсона и других заболеваний, связанных с преимущественным поражением подкорковых узлов головного мозга. Лечение этого заболевания основано на восстановлении нарушенного равновесия между дофаминергическими и холинерги-ческим процессами в экстрамидной системе. По клиническому воздействию различают следующие средства:
1) препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга;
2) противопаркинсонические холинолитические препараты;
3) средства для лечения спастичности.
Препараты, влияющие на дофаминергиче-ские системы мозга.
Леводопа (Levodopa).
Образуется в организме из аминокислоты тирозина, и является предшественником адренергических медиаторов дофамина, норадреналина и адреналина, устраняет или уменьшает акинезию и ригидность.
Применение: болезнь Паркинсона, паркинсонизм. Принимают внутрь после еды начиная с 0,25 г, увеличивая дозу до 4-6 г в 3-4 приема. В. С. Д. – 8 г. Во время лечения нельзя принимать витамин В6.
Побочные действия: тошнота, рвота, потеря аппетита, гипотония, аритмия, повышенная возбудимость, депрессия, тремор.

(далее…)

Это лекарственные препараты, предупреждающие или прекращающие развитие судорог разного генеза и разной степени выраженности. В группу противосудо-рожных средств входят и противоэпилептические средства. Действие последних основано на подавлении возбудимости нейронов эпилептического очага или на торможении иррадиации патологической им-пульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга. Противоэпилептические средства уменьшают частоту и силу припадков, замедляют процесс деградации психики. Наиболее распространенным средством является фенобарбитал.
Средства при больших судорожных припадках.
Фенобарбитал (Phenobarbitalum).
Назначается в субснотворных дозах. Это средство мы рассматривали ранее в группе снотворные средства.
Дифенин (Dipheninum).
Оказывает выраженное противосудорожное действие.
Применение: эпилепсия, в основном большие судорожные припадки. Назначают внутрь после еды по 0,1-0,3 г 1-3 раза в сутки.
Побочные действия: атаксия, тремор, дизартрия, нистагм, боль в глазах, раздражительность, кожные высыпания, желудочно-кишечные расстройства.
Противопоказания: болезни печени, почек, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,117 № 10.
Тегретол (Tegretol). Синонимы: Carbamazepinum, Finlepsin. Противоэпи-лептическое средство.
Применение: эпилепсия с большими судорожными припадками. Средняя доза в начале лечения – по 200 мг 1-2 раза в сутки, в дальнейшем – до 400 мг 2-3 раза в сутки.

(далее…)